孟加拉奥希替尼,奥希替尼价格,奥希替尼多少钱一盒,奥希替尼哪里购买

卡托普利(盐酸伊立替康注射液)

人阅读 位置:首页 > 肾病药物 > 正文 | 时间:2021-04-25 作者:未知 善财神

英文名称:注射用盐酸伊立替康

斗篷顶部为淡黄色或黄色松散块状或粉末状。

伊立替康是喜树碱的半合成衍生物。喜树碱能特异性结合拓扑异构酶I,从而诱导可逆的单链断裂,从而使DNA的双链结构发生去旋转;伊立替康及其活性代谢物SN-38能与拓扑异构酶I-DNA复合物结合,从而阻止断裂单链的重联。以往的研究表明,伊立替康的细胞毒性是由于复制酶与拓扑异构酶i-dna-伊立替康(SN-38)三元复合物在dna合成过程中相互作用,导致dna双链断裂。哺乳动物细胞不能有效地修复这种DNA双链断裂。

遗传毒性:在Ames试验中,伊立替康和SN-38均未显示致突变性。伊立替康在CHO细胞染色体畸变试验和小鼠微核试验中表现出破坏作用。

生殖毒性:在啮齿动物反复给药试验中,雄性动物生殖器官萎缩。14C-伊立替康能穿透雌性大鼠胎盘屏障。观察了卡托普利对大鼠和家兔胚胎和胎儿的毒性作用。静脉注射放射性标记的伊立替康后5min内,大鼠乳汁中可检测到放射性物质,给药4h后乳汁中的药物浓度可达到血液中药物浓度的65倍;雌性大鼠围产期静脉注射卡托普利可造成损失后代的学习能力和体重。

目前,对孕妇的临床研究资料缺乏足够和严格的控制。如果患者在怀孕期间使用或怀孕,应告知他们对胎儿的潜在危害。服用卡托普利期间应避免可能生育的孕妇;母亲在服用卡托普利期间应停止母乳喂养。

致癌性:长期服用伊立替康的致癌性尚未研究,但大鼠静脉注射伊立替康2mg/kg和25mg/kg,每周1次,连续3周,然后进行91周的恢复(静脉注射伊立替康25mg/kg后,大鼠的Cmax和AUC分别约为每周给药125mg/m2后人的7倍和3倍)。结果表明,大鼠静脉注射伊立替康25mg/kg后,其Cmax和AUC分别是人注射伊立替康125mg/m2后的7倍和3倍,子宫内膜间质息肉和子宫内膜间质肉瘤的发生率呈剂量依赖性增加。

文献报道静脉注射卡托普利后,伊立替康血药浓度呈指数级下降。平均消除半衰期为6-12小时,活性代谢物SN-38的消除半衰期为10-20小时。活性内酯和SN-38的半衰期与完整的伊立替康和SN-38相似,因为它们的内酯和羟基酸处于化学平衡。

在50-350mg/m2剂量范围内,伊立替康的AUC随剂量呈线性增加:SN-38的AUC增加幅度小于剂量。静脉滴注卡托普利90分钟后,活性代谢物SN-38在1小时内达到最大浓度。伊立替康与血浆蛋白的结合率为30%~68%,明显低于SN-38与血浆蛋白的结合率(约95%)。伊立替康在肝脏主要通过羧酸酯酶转化为活性代谢物SN-38,后者代谢为葡萄糖酸,其活性为SN-38的1/50-1/100(通过体内细胞毒性测定)。伊立替康、SN-38和SN-38的排泄率分别为11%~20%、1%和3%。给药48小时后,25%-50%的药物在胆汁中积聚,在尿液中排泄。

对于成人转移性结直肠癌的治疗,卡培他滨可作为二线治疗方案用于未接受含5-FU化疗的患者。

卡托普利的推荐剂量为350mg/m2,静脉滴注30-90分钟,每三周一次。

对于无症状的严重中性粒细胞减少(中性粒细胞减少<500/mm3)、发热或感染的中性粒细胞减少(体温超过38℃,中性粒细胞计数<1000/mm3)或严重腹泻(需要静脉输注治疗)的患者,下一个周期的治疗剂量应从350 mg/m2减少到300 mg/m2。如果在此剂量下仍出现严重的中性粒细胞减少,则治疗剂量应从350 mg/m2降至300 mg/m2,或者如果出现上述与中性粒细胞减少有关的发热、感染或严重腹泻,则下一个周期的治疗剂量可从300 mg/m2进一步降至250 mg/m2。

中性粒细胞计数在使用Cape-top前没有恢复到1500/mm3。当患者出现严重的中性粒细胞减少或严重的胃肠道不良反应,如腹泻、恶心和呕吐时,必须推迟使用卡托普利,直到这些症状,特别是腹泻完全消失。

疗程:药物应持续使用,直到出现客观的疾病进展或不能耐受的毒性。

肝功能受损患者:当胆红素从到超过正常值上限(ULN)时,严重中性粒细胞减少的可能性增加。应经常进行全血细胞计数。当胆红素超过正常值上限倍时,不能用卡托普利治疗。

肾功能不全患者:肾功能不全患者不宜使用卡托普利。

老年人:没有对老年人进行专门的药代动力学研究。但是,由于老年人生理功能特别是肝功能下降的概率很大,剂量的选择要慎重。

腹泻(服药24小时后发生)是卡托普利的剂量限制性毒性,在遵循腹泻管理措施建议的患者中,有20%发生严重腹泻。

首次排便的中位时间为注射卡托普利后5天。少数病例发生伪膜性结肠炎,其中一例经细菌学证实(艰难梭菌)。

使用止吐药后,仍有10%的患者出现严重恶心呕吐。

不到10%的患者因卡托普利治疗而出现便秘。肠梗阻很少报告。

中性粒细胞减少是剂量限制性毒性。%中性粒细胞减少患者均为阳性,其中中性粒细胞计数<500/mm3者占%。在可评价周期中,18%的患者中性粒细胞计数<1000/mm3,其中中性粒细胞计数小于500/mm3,中性粒细胞减少可逆且不累积,至最低点的中间时间为8天,22天时通常完全恢复正常。%在患者(每周期)中,发生严重的中性粒细胞减少伴发热。%感染者(按周期分为%),在%的患者(按周期)中,严重的中性粒细胞减少引起感染,2例死亡。贫血发生率为(8%HB<8g/dl,%)和HB

9%的患者有短暂和严重的急性胆碱能综合征。主要症状为:治疗后24小时内出现早发型腹泻等症状,如腹痛、结膜炎、鼻炎、低血压、血管扩张、出汗、寒战、全身不适、头晕、视力减退、瞳孔缩小、流泪、流涎等。阿托品治疗后上述症状消失。

报告早期的反应,如呼吸困难、肌肉收缩、痉挛和感觉异常。不足10%的患者存在严重疲劳,与酮蛋白的确切关系尚未明确。常见的脱发是可逆的。12%的患者发热,无感染或严重的中性粒细胞减少。轻度皮肤反应、过敏和注射部位反应并不常见,但也有报道。

血清转氨酶、碱性磷酸酶、胆红素水平的发生率分别为9.2%和%的患者(无进展性肝转移者)。%患者血清轻中度肌肉水平短期升高。

2对于有严重过敏反应史的患者,严禁使用伊立替康水或其辅料。

1酮应该在有经验的肿瘤专家的指导下使用。

2考虑到不良反应的性质和发生率,应在充分权衡以下患者的治疗益处和可能的风险后选择该药物:

(1) 患者有危险因素,尤其是who行为状态评分=2。

(2) 在一些罕见的情况下,患者被认为不愿意遵守关于不良反应的建议(当发生迟发性腹泻时,应立即持续给予大量液体和抗腹泻治疗)。建议医院对这些病人严格管理。

3酮蛋白不能静脉注射,静脉输液时间不应少于30分钟或90分钟以上。

患者必须注意,使用酮蛋白后24小时和下一个化疗周期之前的任何时间都有可能出现迟发性腹泻的风险。静脉滴注后第一次稀释大便的中位数为第5天,应立即通知医生,立即开始适当治疗。经腹盆腔电疗法治疗的患者基本白细胞和行为状态评分>2分,治疗不当腹泻的危险性增加,腹泻可能危及生命,尤其是中性粒细胞减少患者。

一旦出现第一次稀便,患者需要立即开始大量饮用含电解质的饮料。开始止泻治疗。这种止泻治疗应使用酮蛋白单位。出院的患者应及时服用一定量的药物治疗腹泻。

此外,当出现腹泻时,患者应及时治疗。目前推荐的抗腹泻治疗措施有:高剂量氯苯甲酰亚胺(2mg/2小时)本治疗需在最后一次奥希替尼多少钱一盒

稀释大便结束后12小时继续进行,且在过程中不应改变剂量。这种药对引起肠梗阻是危险的。因此,所有患者一方面不应使用该剂量少于12小时,但使用时间不得超过48小时。除了抗腹泻治疗外,当腹泻伴有严重的中性粒细胞减少(粒细胞计数<500/mm3)时,还可使用广谱抗生素进行预防性治疗。

除抗腹泻治疗外,出现以下症状时,应在医院治疗腹泻:

高剂量氯苯甲酰胺致腹泻48小时后发生。

氯苯甲愈胺不用于预防性治疗,即使在上一个周期晚期腹泻患者也不使用。对于严重腹泻患者,下一个周期应减少剂量(见使用)。

酮治疗期间,每周应检查全血细胞计数。患者应了解中性粒细胞减少的风险和发热的意义。发热中性粒细胞减少(温度38℃以上),中性粒细胞计数小于1000/mm3,患者应立即用广谱抗生素治疗。

只有当中性粒细胞计数超过1500/mm3时,才能再次使用kaipol。当严重无症状中性粒细胞减少(<500/mm3)、发热(温度超过38℃)或中性粒细胞减少(中性粒细胞计数<1000/mm3)时,严重腹泻患者应减少中性粒细胞减少(见使用和剂量部分),因为感染风险和血液毒性增加,整体而言应进行血细胞计数。

6治疗前及化疗前各周期检查肝功能。肝功能不全患者(正常值上限胆红素、氨基转移酶超过正常值上限5倍)的严重中性粒细胞减少和发热性中性粒细胞减少的风险非常高,应密切监测。胆红素超过正常值上限者禁止使用酮蛋白。

7每次用药前,应预防性使用止吐药。由这种药引起的恶心和呕吐的报告很常见。呕吐和迟发性腹泻的患者应尽快住院治疗。

8如果出现急性胆碱能综合征(早期腹泻和其他不同症状,如出汗和腹部痉挛)。对于泪液、瞳孔收缩和唾液,应使用硫酸阿托品(皮下注射)。哮喘患者应谨慎。对于急性和重度胆碱能综合征患者,下次使用酮蛋白时应预防性使用硫酸阿托品。

9老年人由于生理功能下降的概率较高,尤其是肝功能下降的可能性较大,因此老年人在选择酮蛋白剂量时应谨慎。

10治疗期间和治疗后3维莫非尼

个月采取避孕措施。

患者应注意,在使用酮后24小时内。头晕和视力障碍很可能发生,因此建议在出现这些症状时不要驾驶或操作机器。

由于其对家兔和大鼠的胚胎毒性、胎儿毒性和致畸性。因此,卡托普利不能在怀孕期间使用。育龄妇女使用卡托普利治疗时应避免怀孕,怀孕后应立即通知医生。目前,母乳中是否能分泌伊立替康尚未得到证实,但由于可能对母乳喂养的婴儿产生不良影响,卡托普利治疗期间应停止母乳喂养。(见禁忌)。

由于老年患者生理功能下降,特别是肝功能下降的可能性很大,老年患者卡托普利的剂量应慎重选择。

然而,伊立替康与神经肌肉阻滞剂之间的相互作用不容忽视。具有抗胆碱酯酶活性的药物能延长琥珀酰胆碱的神经肌肉阻滞,非去极化神经肌肉阻滞药可能被拮抗。

到目前为止,还没有过多的报道。在第二阶段研究中,最显著的不良反应是严重的中性粒细胞减少和腹泻。因此,为防止过度使用,应在专科医院使用。没有已知的解药。

安万特制药公司(达根汉姆)

除非另有说明,否则为原件。转载必须在下面的形式表明这篇文章的链接。

版权所有。我们保留追究任何人的法律责任,谁不表明这篇文章的链接要求。